2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Demethylase

Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 亚型特异性产品:

Histone Demethylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112623
    Vafidemstat Inhibitor 99.53%
    Vafidemstat (ORY-2001) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的，双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
    Vafidemstat
  • HY-139561
    KDM2B-IN-2 99.60%
    KDM2B-IN-1 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (KDM2B) 抑制剂，在 KDM2B TR-FRET 检测中 IC50 为0.021 μM。KDM2B-IN-1 可用于增生性疾病研究。
    KDM2B-IN-2
  • HY-19333
    OG-L002 Inhibitor 99.81%
    OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
    OG-L002
  • HY-113038B
    α-Hydroxyglutaric acid Inhibitor ≥99.0%
    α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
    α-Hydroxyglutaric acid
  • HY-W017132
    2,4-PDCA Inhibitor 99.80%
    2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase) 抑制剂，包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化酶家族 (JHDMs)。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。
    2,4-PDCA
  • HY-109169C
    Bomedemstat dihydrochloride Inhibitor 99.32%
    Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat dihydrochloride
  • HY-101928
    KDM4D-IN-1 Inhibitor 99.95%
    KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂，IC50 为 0.41±0.03 μM。
    KDM4D-IN-1
  • HY-103713A
    Seclidemstat mesylate Inhibitor 99.86%
    Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
    Seclidemstat mesylate
  • HY-117226A
    GSK 690 Hydrochloride Inhibitor 98.58%
    GSK 690 (Hydrochloride) 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 的可逆抑制剂，Kd 值为 9 nM，IC50 值为 37 nM。
    GSK 690 Hydrochloride
  • HY-19612B
    DDP-38003 trihydrochloride Inhibitor
    DDP-38003 trihydrochloride是新颖，有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂，IC50值为84 nM。
    DDP-38003 trihydrochloride
  • HY-110130
    RN-1 dihydrochloride Inhibitor 99.75%
    RN-1 dihydrochloride 是一种有效的、可透过血脑屏障、不可逆的、选择性的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 70 nM。RN-1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B，IC50 值分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。
    RN-1 dihydrochloride
  • HY-151483
    TK-129 Inhibitor ≥98.0%
    TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50=44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路，来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化，并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
    TK-129
  • HY-B0546A
    Procaine hydrochloride

    盐酸普鲁卡因

    		99.90%
    Procaine hydrochloride 是 DNA 脱甲基剂。Procaine hydrochloride 通过多个靶标起作用，起效缓慢，作用持续时间短。
    Procaine hydrochloride
  • HY-103085
    T-3775440 hydrochloride Inhibitor 99.13%
    T-3775440 (hydrochloride) 是一种赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1) 的不可逆性抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。
    T-3775440 hydrochloride
  • HY-110277
    S2101 Inhibitor 99.73%
    S2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，其 IC50 值为 0.99 μM， Ki 值为 0.61 μM，Kinact/Ki 值为 4560 M/s。
    S2101
  • HY-15221
    Methylstat Inhibitor 98.34%
    Methylstat 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases) 抑制剂。Methylstat 具有抗增殖活性，低细胞毒性。Methylstat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Methylstat 增加 p53 和 p21 蛋白水平的表达。Methylstat 抑制由各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat 可用作化学探针以解决其在血管生成中的作用。
    Methylstat
  • HY-120766
    NCDM-32B Inhibitor
    NCDM-32B 是一种有效的选择性 KDM4 抑制剂，可抑制乳腺癌的生存能力和转化表型。
    NCDM-32B
  • HY-100764
    YUKA1 Inhibitor 99.56%
    YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A) 抑制剂，IC50 值为 2.66 μM，对 KDM5C 的作用较弱，IC50 值为 7.12 μM，对 KDM5B，KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平，具有抗肿瘤活性。
    YUKA1
  • HY-141677A
    INCB059872 dihydrochloride Inhibitor 99.18%
    INCB059872 dihydrochloride 是一种有效、具有口服活性，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872 dihydrochloride 可用于髓系白血病的研究。
    INCB059872 dihydrochloride
  • HY-119397A
    KDM5-C49 hydrochloride Inhibitor 99.95%
    KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。
    KDM5-C49 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Demethylase Isoform Comparison

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